Show Menu
Cheatography

Látky působící na sympatický NS 2.část Cheat Sheet by

Cheatsheet pojednává o sympatolyticích

SYMPAT­OLYTIKA

= Antago­nisté na adrene­rgních recept­orech
Dělíme na:
  Selektivní
  Nesele­ktivní
+ Námelové alkaloidy: parciální ago/an­tag­onisté na alfa1, 5-HT a dopami­ner­gních recept­orech

α1-ant­ago­nisté

- dobře se vstřeb­ávají (nezávisle na jídle)
- silně se váží na plazma­tické bílkoviny a metabo­lizují se játry

ÚČINKY
vasodi­latace: způsobená inhibicí vazoko­nst­rikce navozené sympatikem
snížení tlaku: kompenzace barore­cep­torovou reakcí => zvýšení FS
snížení odporu v močových cestách: díky antago­nizaci α1A, ketré mají běžně za následek kontrakce hladké svaloviny prostaty pomocí katech­olaminů


efekt první dávky
posturální hypotenze
tachyk­ardie, angiozní bolesti, bolesti hlavy, závrať, nauzea
sexualní dysfunkce

α2-ant­ago­nisté

- blokace α2-rec­eptorů (posts­yna­ptické v CNS viz přehled receptorů) zvyšuje produkci katech­ola­minů, což vede k aktivaci α1 i β1 receptorů => vzestup TK a FS
- v pánevní oblasti (perif­erie) také postsy­nap­tické α2-rec­eptory => blokace vede k vazodi­lataci

Yohimbin: neregi­str­ován, levný lék na sexuální dysfunkci

β1-blo­kátory (kardi­ose­lek­tivní)

- při vyšších koncen­tracích blokují i β2
- nižší výskyt broncho- a vazoko­nst­rikce oproti nesele­ktivním (typické účinky β2 blokády, takže nižší výskyt díky selekt­ivitě)

Účinky β1- blokády: negativně dromo-, ino-, chromo, batmot­ropní, snížení výdeje reninu s následnýcm snížením tvorby angiot­ensinu II a aldost­eronu, snížení minutového srdečního výdeje, snížení FS, snížení spotřeby kyslíku, snížení TK

Využití
Vysoký TK, vhodné i pro pacienty s CHOPN nebo astmatem - díky selekt­ivitě, jedny z hlavních antihy­per­tenziv (1 upouští se, použití pouze u hypertenze s komord­itami)
Glaukom
Arytmie: blokace β1 vede k potlačení působení arytmo­geního NA a A
CHSS: nejdůl­eži­tějsší indikace společně se srdečním selháním (SS)
SS
Hypert­yreoza
- vhodné u pacientů s ischem­ickou chorobou DK a zároveň DM (internet tvrdí něco jiného)

Léčiva
Metoprolol (Betaloc): lipofilní, antihy­per­ten­zivum, retard­ovaný na CHSS
Nebivolol: lipofilní, antihy­per­ten­zivum, srdeční selhání, CHSS, vysoká selekt­ivita, β-blokátor 3.generace 2
Betaxolol: lipofilně - hydrof­ilní, antihy­per­ten­zivum, léčba glaukomu
Atenolol: hydrof­ilní, antihy­per­ten­zivum - dnes se již od něj upouští
Bisoprolol: hydrof­ilní, antihy­per­ten­zivum, bolesti na hrudi (AP), CHSS, vysoká selekt­ivita


1: Dnes hlavně léčba chroni­ckého srdečního selhání, od léčby esenciální hypertenze se upouští
2: β-blok­átory 1. genrace = nesele­ktivní, 2.generace = metopr­olol, atenolol, bisoprolol (snižují TK pomocí snížení srdečního výdeje, bez efektu na vaskulární rezist­enci), 3.generace - snížení TK vyvoláním vasodi­latace (blokace i alfa receptorů nebo uvolňění NO, srdeční výdej beze změny)
*Dodatečné zdroje:
 ­  https:­//w­ww.k­ar­dio­log­ick­are­vue.cz­/ca­sop­isy­/ka­rdi­olo­gic­ka-­rev­ue/­201­9-2­-18­/be­tab­lok­ato­ry-­u-k­ard­iov­ask­ula­rni­ch-­one­moc­nen­i-p­ro-­a-p­rot­i-1­13083
 ­ ­htt­ps:­//w­ww.p­ro­lek­are.cz­/te­ma/­ant­ihy­per­ten­ziv­a/d­eta­il/­kla­sif­ika­ce-­bet­a-b­lok­ato­ru-­dle­-vl­ast­nos­ti-­pra­kti­cke­-sh­rnu­ti-­106710

β1-blo­kátory s ISA (kardi­ose­lek­tivní)

ISA= vnitřní sympat­omi­metická aktivita, betabl­okátor s parciálním agonismem na β => zesílení vasodi­lat­ace­=va­sod­ila­tační beta-b­lok­átory
- léčba hypert­enze, asi vhodnější u pacientů se stabil­izo­vaným astmatm a CHOPN
- po infarktu myokardu

Léčiva
acebutolol: hydrof­ilní, běžné užití u SP, antiar­ytm­ikum, antihy­per­ten­zivum
celiprolol: hydrof­ilní, částečný agonista β2, prevence záchvatu AP
*Nemají významný přínos oproti betabl­oká­torům bez ISA, stále však s dobrými výsledky. Antihy­per­ten­zivní účinek je menší než bez ISA.

Doplňující informace k β-blok­átorům

Účinky β1 blokády
- negativně chomo-, dromo-, batmo-, inotropní
- snížení výdeje reninu s následným snížením tvorby angiot­ensinu II a aldost­eronu
- snížení minutového srdečního výdeje, FS, spotřeby kyslíku a TK

Účinky β2 blokády
- bronch­oko­nst­rikce, vazoko­nst­rikce
- kontrakce dělohy
- hypogl­ykémie
- snížení lipolýzy

Rozdělení podle rozpus­tnosti
Hydrofilní: slabě absorb­ovány, malý first-pass efekt, malý prostup do CNS, vylučovány ledvinami
Lipofilní: kompletní vstřebání, vysoká first pass efekt, dobrý prostup do CNS (možno využít při léčbě migrén), eliminace játry (riziko interakcí, kratší poločas)

Shrnutí indikací
ICHSS: prodlužuje diastolu (tím prokrvení srdce), snižuje nároky na kyslík, zabraňují arytmiím
Arytmie
Hypert­enze: prokaz­atelně snižují hypert­rofii levé komory
Hypert­yreoza: tlumí tachyk­ardii a mírný svalový třes, předchází arytmiím
Portální hypertenze: beta1-­blo­kátory, snižují frekvenci krvácení z jícnových varixů i mortalitu nemocných s těžkou cirhozou jater
Glaukom: snižují produkci komorové vody řasnatým tělesem
Prevence migrény: účinnost jen u 50%, při akutním záchvatu neúčinné
strach, úzkost, tréma:


bradyk­ardie
AV bloky
rebound fenomén: ne u ISA
chladné končetiny
hypogl­ykémie
dušnost, únava, porucha sexuální dysfunkce, hypotenze, nespavost, noční můry

KI
sinusová bradyk­ardie
bronch­iální astma
závažné AV bloky
akutní SS
Prinzm­etalova AP: podstatou onemocnění je spasmus tepny

Interakce: s nester­oidními antifl­ogi­stiky je snížen antihy­per­ten­zivní účinek, verapamil, digitoxin zvyšuje negativně dromot­ropní účinek
*beta-­blo­kátory mají slabý nebo žádný efekt na zdravé srdce a normální tlak, jen snižují efekt sympatiku při stresu
*proch­ázejí placentou i do mateřského mléka, mohou tak vyvolat bradyk­ardie i hypogl­ykemii u miminek
 

Nesele­ktivní α-anta­gonisté

- blokují oba typy α-rece­ptorů => zvýšení srdečního výdeje a snížení perife­rního odporu => objevuje se tachyk­ardie (baror­ece­ptorový reflex + blok α2)

Léčiva:
Revers­ibilní
 ­  - phento­lamin, talozolin - neregi­strován
Irever­sibilní
 ­  - phenox­ybe­nzamin: neregi­str­ován, kovalentní vazba

Využití: velmi malé, feocho­rom­ocytom (společně s β-lytiky)
: posturální hypotenze, arytmie

Námelové alkaloidy

- Farmak­olo­gické vlastnosti vyplývají z jejich vlastností - jsou to parciální ago/an­tag­onisté na α1, 5-HT a dopami­ner­gních recept­orech
- přímá stimulace hladkého svalstva
- paradoxní zvýšení tlaku kváli periferní vazoko­nst­rikci v v re/post
- jen omezené použití kapilárách

Vztah struktury a účinku
- sloučeniny typu ergome­trinu bez postra­nního řetězce nemají α-anta­gon­ist­ickou aktivitu
- dihydr­ogenace zvyšuje α-anta­gon­istické vlastn­osti, zeslabuje přímou vazoko­nst­rikci a snižuje stimulaci hladkého svalstva, řadí se tak mezi nejsil­nější α-blok­átory vůbec


slabost nohou, bolesti svalů
nauzea, zvracení
bolest připom­ínající anginu pectoris, bradyk­ardie
Léčiva
methyl­erg­ometrin: stimulace kontrakcí po porodu (zábrana krvácení)
bromoc­ryptin: léčba Parkinsona
nicergolin: vasodi­latans po mrtvici

Nesele­ktivní ß-blok­átory

- stejná afinita k oběma β-rece­ptorům
- ze začátku terapie snižují srdeční výdej a zvyšují periferní rezistenci
- periferní rezistence se během dlouhodobé terapie vrácí k normálu, či se dokonce snižuje (hyper­tonici)
- více NÚ kvůli nesele­ktivitě

Léčiva
Propanolol: neregi­str­ován, silně lipofilní
Metipr­anolol: podobný propanolu, ČS objev, léčba glaukomu
Sotalol: je i antidy­sry­tmikem III. třídy
Timolol: léčba glaukomu

Nesele­ktivní ß-blok­átory s ISA

Vhodné pro hypert­oniky s bradyk­ardií nebo sníženou srdeční rezervou
V ČR regist­rovány jen na glaukom
 
Léčiva
Carteolol: glaukom

Smíšení α- a β-anta­gonisté

- beze změny srdečního výdeje
- snižuje se silně periferní odpor
- léčba CHSS, : posturální hypotenze

Léčiva
Carvedilol: lipofilní, má i antiox­idační účinky, léčba CHSS
Labetalol: rychlá úleva při hypert­onické krizi, léčba těžkých hypertenzí : hepato­tox­icita
 

Comments

No comments yet. Add yours below!

Add a Comment

Your Comment

Please enter your name.

    Please enter your email address

      Please enter your Comment.

          Related Cheat Sheets

          Látky ovlivňující sympatický NS Cheat Sheet
          Látky působící na cholinergní NS Cheat Sheet
          Lokální anestezie Cheat Sheet

          More Cheat Sheets by barbora5467

          Látky ovlivňující sympatický NS Cheat Sheet
          Lokální anestezie Cheat Sheet