Show Menu
Cheatography

Látky působící na cholinergní NS Cheat Sheet by

léčiva dělěná do kategorií dle účinku na cholinergní NS

ANTICH­OLI­NERGIKA

= látky, které antago­nizují účinek Ach
Zahrnují:
Parasy­mpa­tol­ytika (antim­usk­ari­nika): kompet­etivní antago­nisté Ach na M - recept­orech, malý nebo žádný účinek na N - receptory. *vyjimka kvarterní amoniové soli, ty mohou blokovat částečně i N
Periferní myorel­axancia: blok Nm - receptorů
Gangli­opl­egika: blok Nn - receptorů ve vegeta­tivních gangliích, obsole­ntn­í=z­ast­aralé

Parasy­mpa­tol­ytika

FARMAK­OLO­GICKÉ ÚČINKY
-vycházejí z opačných účinků M - receptorů
oko - dilatace zorničky, zvýšení nitroo­čního tlaku, suchost /: glauku­matozní záchvat, mydriáza, cyklop­legie = ochabnutí svalů řasnatého tělíska
srdce - zvýšení FS, ale TK a srdeční výdej nezměněn! /: tachyk­ardie, záchvat Anginy pectoris, zhoršení při srdečním selhávání
DC - inhibice bronch­iální sekrece a inhibice bronch­oko­nst­rikce
žlučník - malý antisp­asm­otický účinek
žlázy - snížení sekrece/: sucho v ústech, hypert­ermie kvůli zástavě pocení
CNS - vysoké dávky atropinu vedou k neklidu, dráždi­vosti, zmaten­osti, haluci­nacím, delirium, deprese oběhového a dýchacího traktu až selhání
atropinový flush

INDIKACE
Bronch­odi­lat­ancia (astma, CHOPN): účinek se nesnižuje s dlouho­dobým užíváním
Spasmo­lytika (léčba inkont­inence, spasmy hladko­sva­lových orgánů, střevní hyperm­oti­lita)
Antiar­ytmika (brady­kar­die): léky první volby u bradik­ardií
Antipa­rki­nsonika: pouze doplňkobá terapie, zejména proti třesu
Mydriatika: navození mydriázy před vyšetřením očního pozadí
Antidota: při otravách cholin­omi­metiky a organo­fosfáty
Myastenia gravis: podání antago­nizuje NÚ iAchE plynoucí ze stimulace M -receptorů

KONTRA­IND­IKACE
glaukom, retence moči, BHP, střevní atonie, pozor i u ISCH

INTERAKCE
antimu­ska­rinový účinek zesilují některá antihi­sta­minina, neurol­eptika, antide­pre­siva, antipa­rki­nsonika
Další NÚ:
GIT - zácpa
Močové cesty - obtížné močení, retence moči zejména u osob s BHP = benigní hyperp­lazie prostaty

*M-rec­eptory jsou různě citlivé k blokádě, nejcit­livější je slinná, potní a bronch­iální sekrece. Nejméně citlivá je sekrece HCL.

Léčiva - parasy­mpa­tol­ytika

Atropin
hlavně při bradya­rit­miích, před celkovou anestezii, při intoxikaci inhibitory AchE, spasmo­lytikum trávicích a močových cest
Ipratr­opium
léčba astma a CHOPN, nesele­ktivní k M, účinek 4-6h
Tiotropium
léčba astma a CHOPN: selekt­ivita k M1 a M3, účinek 24 (36)h
N-buty­lsk­opo­lamin
relaxace svaloviny GIT, žlučníku, urogen­itálu
Difeno­xylát + Atropin (Reasec)
léčba průjmů
Biperiden
parkin­son­ismus
Trospium
léčba inkont­inence
Solife­nacil
léčba inkont­inence
Tropicamid
vyšetření očního pozadí

CHOLIN­OMI­METIKA

= látky stimul­ující všechny Ach receptory
Zahrnují parasy­mpa­tom­imetika: jejich aktivace připomíná podráždění parasy­mpatiku (M receptory na efektorech parasy­mpatiku + M receptory sympatiku - potní žlázy)
a Agonisty N - receptorů: v neurom­usk­ulární ploténce, v CNS, ve vegeta­tivních gangliích

Dělíme je na:
- přímá: příma stimulace Ach receptorů
- nepřímá: inhibují acetyl­cho­lin­est­erázu, tím zvýší Ach v synaptické štěrbině (nebo nervos­val­ových spojích), dojde tak ke stimulaci M nebo N receptorů

Cholin­omi­metika přímá

Estery cholinu:
Přírodní alkaloidy
Ach: nevyužívá se klinicky, nesele­ktivní M i N
arecolin
Karbachol: nesele­ktivní
muscarin
 
piloca­rpin: selektivní k M, oftalm­ologie

Nepřímá cholin­omi­metika

Dělíme na revers­ibilní: váží se podobně jako fyziol­ogický Ach na AchE, ale vzniká karbamát, který je více stabilní a hydrol­yzuje se pomaleji. Účinek 2-4h.
irever­sibilní: př. organo­fos­fáty, navázané na AchE jsou vzniklé fosfáty extrémě stabilní, může dojít k agingu, kdy regenerace enzymu již není možná

Účinky revers­ibi­lních iAchE:
oko - mioza, snížení nitroo­čního tlaku, blokace akodomace čočky
GIT - zvýšená peryst­altika a sekrece
svaly - nízké dávky vedou ke zvýšení síly, vysoké až k paralýze
srdce - bradyk­ardie a snížení výdeje, vyšší dávky = hypotenze a AV bloky, kompen­začně může dojít ke zvýšení FS
žlázy - sekrece bronch­iál­ních, potních a slzných
CNS - nízké dávky stimulace, vysoké dávky křeče, koma, zástava dechu

INDIKACE
Glaukom
Alzhei­­merova nemoc - léčba mírných až středních forem
Ukončení účinků kompet­­et­i­vních blokátorů neurom­­us­k­u­lární ploténky
Myastenia Gravis
Intoxikace atropinem
 

Periferní myorel­axancia

=látky navozující myorel­axanci přímým účinkem na nervos­valovou ploténku (=synapse v kosterním svalu)
brání účinku Ach ve svalech => snižují tonus kosterního svalstva až do úplného ochabnutí, vědomí zachováno

Dělíme na:
Nedepo­lar­izující (kompe­tit­ivní): kompetice s Ach o Nm receptor, protože nejsou agonisti, tak nedojde ani k otevření Na kanálu, bu%nka zůstavá v klidovém membrá­novém potenciálu
Depola­riz­ující: agonis­tické působení na Nm + jeho blokáda, nejsou štěpeny AchE a působí tedy delší dobu, výsledkem neustále otevřené sodné kanály, buňka se nenavrací do klidu
- oba typy ovlivňují postsy­nap­tické působení Ach na Nm

Struktura a vlastnosti
- musí obsahovat dva pozitivní N-atomy oddělené lipofilní strukturou
- velmi dobře rozpustné ve vodě, nevstř­ebávají se p.o a nepron­ikají do CNS
FYZIOL­OGICKY
Aktivace nervového zakončení => uvolnění Ach z vezikul do synaptické štěrbiny => uvolněný Ach aktivuje Nm receptory (na postsy­nap­tické membráně) => stimulace Nm vede k otevření Na+ kanálu = depola­rizace svalové buňky = svalové trhnutí. Účinek Ach rychle ukončen AchE přímo v synaptické štěrbině

Nedepo­lar­izující periferní myorel­axancia

Benzyl­iso­chi­nol­inový typ
Steroi­dního typ
-odvozené od tuboku­rarinu, uvolňují histamin
-neuvolňují histamin
mivaku­rium: 12-18 min, eliminace plazma­tickou cholin­est­erázou
rocuro­nium: 50min, eliminace ledvinami, játry
atracu­rium: 30-60min, eliminace spontánní v plazmě nebo plazma­tické esterázy, vhodné u poruch ledvin a jater
vecuro­nium: 60min, eliminace játry
tuboku­rarin: neregi­str­ován, 60-120 min, eliminace v ledvinách (*částečná blokáda autono­mních vegeta­tivních ganglií - tachyk­arduíe, hypotenze)
pipecu­ronium: 80-100min, eliminace ledvinami
 
pancur­onium: 120-180 min, eliminace ledvinami (blokuje srdeční M receptory - zvýšení FS a TK)
*prvními ovlivn­ěnými svaly jsou okohybné, poté svaly obličeje, krku, končetin, interk­ostální a břišní svalstvo a nakonec bránice
*pro ukončení účinku (hl. rocuronia) použití Sugamm­adexu, nebo podáním inhibitorů acetyl­cho­lin­est­erázy (iAchE)

Depola­riz­ující periferní myorel­axancia

- jsou to biskva­rtérní amoniové soli

SUXAME­THONIUM
- nástup účinku velice rychlý i.v.
- krátkodobé působenní
- depola­rizace svalové ploténky nejprve vyvolá záškuby


bolest svalů, bradyk­ardie, uvolnění K+, zvýšení nitrol­ebního a nitroo­čního tlaku, maligní hypert­ermie, prolon­govaná paralýza u lidí se sníženou aktivitou pseudo­cho­lin­est­erázy
*podání iAchE myorel­axancii neodst­raní, naopak ji může prodloužit

léčiva - nepříma cholin­omi­metika (iAchE)

Fysost­igmin: experi­men­tálně, účinek okolo 2h
jen experi­men­tálně, v oftalm­ologii (glaukom), antidotum parasy­mpa­tolytik (atropin)
Neosti­gmin: méně NÚ oproti fysost­igminu, účinek okolo 2h
Hl. indikace: aneste­zilogie (ukončení účinku nedepo­lar­izující neurom­usk­ulární blokace), myastenia gravis
iAchE jen na Alzheimera: galant­amin, rivast­igmin, donepezil

IREVER­SIBILNÍ
Intoxikace organo­fos­fáty: parami zasaženo oko a DC, při ožití GIT, vyvíjí se extrémní pocení, slinění uvolnění stolice a moči, dále paralýza svalů, slabost, zmatenost ztráta reflexů, koma
Pozdní následky: degradace svalové ploténky, demyel­inizace motone­uronů, těžká obrna, atrofie

N - agonisté

Nikotin
jen toxiko­logický význam
stimuluje a pak desent­izuje N receptory
uvoňuje i opioidy, glukok­ort­ikoidy a adrenalin
ovlivňuje i dopami­nergní dráhy
ÚČINKY
CNS: malé dávky - stimulace, lepší pozornost, pocit uvoněn­í/vyšší dávky: třes, křeče, paralýza svalů
GIT: nauzea, průjem, zvracení *zrychluje metabo­lismus
Srdce: vazoko­nst­rikce, tachyk­ardie, zvýšení TK
Ze začátku stimul slinných a bronch­iálních žláz, následuje však jejich inhibice
VARENICLIN: parciální agonista jednoho subtypů N-rece­ptorů = léčba závislosti
- N receptor je ligandem otvíraný iontový kanál (spolu s GABA, glycinovým a 5-HT3)

Suxame­­­t­h­onium
- periferní depola­­­r­i­z­­ující myorel­­­axans
- agonista na Nm recept­­­orech (stejně jako fyziol­­­o­gicky Ach - otevření Na+ kanálu = depola­­­r­i­zace, Ach je pak štěpen AchE)
- Rozdílem oproti Ach je to, že suxame­­­t­h­onium není štěpeno AchE, působí delší dobu => neustále otevřené Na kanály
 

Comments

Hi,
Please, how to fit cheat sheet into PDF size? Text is cutted in PDF..
Thanks for advice

Add a Comment

Your Comment

Please enter your name.

    Please enter your email address

      Please enter your Comment.

          Related Cheat Sheets

          Látky ovlivňující sympatický NS Cheat Sheet
          Lokální anestezie Cheat Sheet

          More Cheat Sheets by barbora5467

          Látky ovlivňující sympatický NS Cheat Sheet