Show Menu
Cheatography

Lokální anestezie Cheat Sheet by

Cheat sheet pojednává o farmakologii lokální anestezie

LOKÁLNÍ ANESTEZIE

= místní znecit­livění revers­ibilní blokádou vedení vzruchu senzit­ivním neuronem
- slabé baze, ve fyziol­ogickém pH převážně ionizované
Chemicky se skládají z: lipofilní skupiny (nejča­stěji benzenové jádro), estero­vá/­amidová vazba, ionizo­vatelný bazický postranní řetězec (vyjmečně chybí u benzok­ainu)

Mechan­ismus účinku
- Blokují vznik a šíření akčního potenciálu blokádou napěťově řízených Na+ kanálů
- Účinnost závisí na pH
- Při excitaci se otvírají Na+ kanály a následuje depola­rizace membrány, následkem depola­rizace se kanály uzavřou, membránový potenciál se vrací zpět do klidu
- Kanály v klidovém stavu mají mnohem nižší afinitu k anestetiku než kanály aktivováne nebo inakti­vované
- Podávání anestetika k nervovému vláknu ve stoupající koncen­traci zvyšuje práh pro excitaci, zpomaluje vedení impulsů, anižuje amplitudu akčních potenciálů až úplně zablokují šíření signálu
Na+ kanály jsou blokovány intrac­elu­lárně
- Lokální anestetika mají i antidy­sry­tmiský účinek - ten je dán blokádou Na - kanálů v membránách buněk myokardu, tento účinek nastává v mnohem nižších koncen­tracích než pro anestezii

Cesta anestetika k vazebnému místu Na:
Hydrofilní ceta = aneste­tikum se dostane přes membránu v nediso­ciované formě, uvnitř buňky pak disociuje a dostává se dovnitř otevřeného Na+ v této nabité formě. Cesta závisí na stavu kanálu, nejvýz­namější cesta
Cesta nezávislá na stavu kanálu: aneste­tikum se může vázat přímo na vazebné místo při průchodu membránou

Typy vláken a lokální anestezie

Typ vlákna
Funkce
propri­ore­cepce, nataže­ní-­kon­trakce, motone­urony k příčně pruhovaným svalům, myelin­izován, málo citlivý k blokádě
tlak, natažení, dotyk, myelin­izován, střední citlivost k blokádě
motone­urony k příčně pruhovaným svalům, mylein­izován, střední citlivost k blokádě
bolest, teplota, dotyk, myelin­izován, vysoká citlivost k blokádě
B
pregan­gliové autonomní, myelin­izován, velmi vysoce citlivé k blokádě
C
bolest, teplota, mechanické receptory, postga­ngliové autonomní, nemyel­ini­zován, velmi vysoká citlivost k blokádě*
- nejdříve ztráta vjemu bolesti, pak teploty, dotyku a nakonec motorická funkce
- na myelin­izo­vaných vláknech je šíření vlnění skokovitíé

Farmak­olo­gické aspekty

- LA se významně liší ve schopnosti průniku tkáněmi difuzí
Absorpce a distribuce: není důležité pro nástup účinku (výjimkou povrchová aneste­zie), ale pro odezně­ní=­tox­icitu
Rychlost absorpce závisí na:
 ­  Koncen­traci!!: Nezávisí tedy na množství!! (500ml 0,25% - bezpečné, 10ml 10%  ­  prokainu - toxické)
 ­  Prokrvení: čím vyšší prokrvení, tím vyšší rychlost absorpce a tím rychlejší odeznění účinku 1

Esterová LA: rychle hydrol­izována plazma­tickou cholin­est­erazou => relativně krátky poločas, *v mozkom­íšním moku není cholin­est­eráza
Amidová LK: metabo­lizace hlavně v játrech, jejich účinek delší
1 Účinek můžeme prodloužit (a zesílit) umělou vazoko­ntrikci, ta zpomalí odplavení aneste­tika, a tím umožní použít nižší koncen­traci (snížit toxicitu). Proto se podávají k roztokům pro infilt­rační a svodnou anestezii vazoko­nst­rikční látky - adrenalin, nebo nově i analogy vauopr­esinu

CNS
- ze začátku paradoxní stimulace, následuje zmatenost, třes, neklid až křeče, př. útlum ze zástavou dýchání
- vyjimkou kokain, který ale také při vyšších dávkách ohrožuje respiraci

Kardio­vsk­ulární systém
- antidy­sri­tmické působení: způsobeno inhibicí aktivity abnorm­álních pacema­rkerů a zpomalením vedení zejména převodním systémem
- snížení srdeční kontra­ktility: protože snížená koncen­trace Na+ uvnitř buňky zvyšuje aktivitu Na-Ca transp­ortéru a vede ke snížené nitrob­uněčné koncen­traci Ca2+
- vasodi­latační účinek v oblasti cév:stejným mechan­ismem jako v srdci + inhibicí sympat­ických vláken
=>P­okles kontra­ktility a vasodi­latace může vést k nebezp­ečnému poklesu TK<= (vyjmkou kokain)

Hypers­enz­itivní reakce: obvykle kožní alergické projevy
Podráždění sliznic: kokain
Methem­ogl­obi­némie 1: jen při vysokých dávkách prokainu, který se ale stejně už moc nepoužívá
1 Methem­ogl­obi­némie = v hemogl­obinu oxidace dvojmo­cného železa na trojmocné (=meth­emo­globi), methem­oglobin tak ztrácí schopnost vázat kyslík, zvýšena koncen­trace methem­ogl­obinu je methem­oh´­glo­binémie
 

Formy lokální anestezie

Povrchová anestezie
- používá se anestezii sliznic, na kúži je neúčinná s výjimkou EMLA = nekrys­­ta­lická mixtura 2,5% lidokainu a 2,5% prilokainu (mírná anestezie kůže)
- I při povrchové anestezii hrozí systémové účinky!

Infilt­­račné anestezie
- přímo do tkání bez přesného určení, kde leží nervy
- infiltrace části těla, kde se bude operovat (menší chirur­­gické zákroky, často vazoko­­ns­t­r­ikční přísady - př.adr­­en­alin)
- systémové projevy hrozí při infiltraci větší oblasti

Svodná anestezie
- nejblíže k nervovému kmeni (brach­­iální plexus, interk­­os­t­ální, dentální nervy)
- použití hlavně ve stomat­­ol­ogii, taky se přidávají vazoko­ntr­ikční látky
- důležité je přesné podání, nástup bývá opožděný, ale spotřeba anetetika nižší než u infilt­­rační

Intrav­­enozní regionální anestezie (IVRA), lokální nitrožilní anestezie
- manžetou se zastavíí přítok krvedo končetiny a podá se i.v. distálně od manžety
- pro krátko­­do­bější zákroky končetin
- systémové projevy hrozí po předčasném uvolnění manžety

Spinální (míšní, subara­­ch­n­o­id­­ální) anestezie
- aplikace do subara­­ch­n­o­id­­eálního míšního prostoru - působí na kořeny míšních nervů a míchu
- vhodné pro zákroky v dutině břišní, pánvy nebo DK
- riziko bradyk­­ardie, hypotenze, útlum dýchání, pooperační retence moči

Epidurální anestezie
- aplikace do epidur­­álního prostoru - působí na míšní kořeny
- použití stejné jako u spinální
- vyžaduje víc aneste­­tika, ale menší riziko NÚ (než spinální anest

Léčiva - lokální anestezie

Esterová lokální anestetika
- Kokain: neregi­str­ován, byl užívan jen na povrchovou LK, rychlý nástup účinku (do 1 min), trval až 2h
- Benzokain: kvůli nerozp­osp­ust­nosti ve vodě používán pouze jako povrchová LK
- Prokain: působí krátce a slabě, špatně proniká do tkání, není příliš toxický, hydrol­yzuje se na PABA
- Tetrakain: teoreticky pro všechny druhy anestezie, více toxický než prokain, protoýe se pomaleji metabo­lizuje

Amidová lokální anestetika
jsou modernější a méně alergi­zující
- Lidokain: rychlý nástup účinku, nejpou­žív­anější, možno využít na všechny druhy LA, možno využít i jako antidy­sry­tmikum
- Trimekain: podobný lidokainu, čs. přípravek
- Prilokain: podobný lidokainu s pomalejším nástupem účinku, může způsobit mezhem­ogl­obi­némii, kombinace s lidokainem = EMLA = směs pro kožní anestezii
Cinchokain: nejsil­nější povrchové aneste­tikum s nejdelším účinkem. POUZE povrchová anestezie
Artikain: svodná anestezie ve stomat­ologii
- Látky typu mepiva­kainu: pomalejší nástup, ale delší působení. Vhodné k epidurální a svodné aneste­zii,. Látky se liší jedním substi­tuentem
 ­ ­ ­  Mepivakain:
 ­ ­ ­  Bupivakain a Levobu­piv­akain
 ­ ­ ­  Ropivakain
 

Comments

No comments yet. Add yours below!

Add a Comment

Your Comment

Please enter your name.

    Please enter your email address

      Please enter your Comment.

          Related Cheat Sheets

          Látky ovlivňující sympatický NS Cheat Sheet
          Látky působící na cholinergní NS Cheat Sheet

          More Cheat Sheets by barbora5467

          Látky ovlivňující sympatický NS Cheat Sheet